克拉霉素為一種14元環(huán)大環(huán)內酯類(lèi)廣譜抗生素。其作用機制與紅霉素相同，主要是與細菌50S核糖體亞基結合，通過(guò)阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，從而起抗菌作用。與紅霉素相比，具有口服吸收好、達峰時(shí)間快、血藥濃度高、半衰期長(cháng)、個(gè)體差異小的特點(diǎn)。對甲氧西西林敏感的葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用比紅霉素略強。對流感桿菌的抗菌活性比紅霉素強2～4倍。對嗜肺軍團菌、沙眼衣原衣原體及溶脲支原體的作用也比紅霉素強。對金黃色葡萄球菌和鏈球菌起抑菌作用；對肺炎球菌和流感桿菌起殺菌作用。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌、軍團菌、淋球菌、卡他布蘭漢菌、幽門(mén)螺桿菌有較強的抗菌活性；對鳥(niǎo)分枝桿菌、分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌亦有抗菌作用。

　　此外，克拉霉素對肺炎支原體、沙眼衣原衣原體、溶脲支原體也有效。對紅霉素敏感菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌的作用明顯優(yōu)于紅霉素，對糞鏈球菌和流感嗜血桿菌的抗菌作用和紅霉素相同，與紅霉素有交叉耐藥性。耐藥菌可產(chǎn)生一種使RNA甲基化的酶，使核糖體的結合部位甲基化，從而使藥物不能與核糖體結合。體內抗菌試驗，克拉霉素對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌的抗菌作用較紅霉素強2～10倍。這種類(lèi)型的抗生素對大部分細菌、支原體、衣原體都有抑制或殺傷作用，主要用于上下呼吸道、皮膚感染，臨床應用廣泛。它有很多替代藥物，如羅紅霉素、阿奇霉素等，冠心病人可使用這些藥物代為治療。

　　克拉霉素是強抑制劑，與經(jīng)CYP系統代謝的藥物合用會(huì )增加發(fā)生不良反應的風(fēng)險。

　　1.鈣通道阻滯劑

　　二氫吡啶類(lèi)的鈣通道阻滯劑（CCB）與克拉霉素合用風(fēng)險高，硝苯地平為嚴重。硝苯地平經(jīng)CYP3A4系統代謝，而它會(huì )抑制CYP3A4，從而抑制硝苯地平代謝，增加了其血藥濃度，導致低血壓、腎損傷。

　　2.他汀類(lèi)

　　單獨服用正常劑量他汀類(lèi)藥物時(shí)很少發(fā)生橫紋肌溶解，而經(jīng)CYP3A4代謝的洛伐他汀、辛伐他汀與克拉霉素合用時(shí)，發(fā)生這種不良事件的可能性會(huì )增加（不過(guò)也有調查顯示，瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等雖然不經(jīng)CYP3A4代謝，與它合用同樣也有腎損傷和高鉀血癥的風(fēng)險）。

　　3.磺脲類(lèi)藥物

　　如格列吡嗪、格列本脲等經(jīng)CYP450代謝，與它聯(lián)用會(huì )增加磺脲類(lèi)藥物的血藥濃度，導致低血糖。

　　上述藥物中，他汀類(lèi)藥物應用較為廣泛，很多心血管疾病慢性病患者都需要長(cháng)期服用他汀類(lèi)藥物。除了上面已經(jīng)說(shuō)過(guò)克拉霉素與他汀類(lèi)藥物合用會(huì )發(fā)生相互作用，下列藥物與他汀類(lèi)合用時(shí)，也會(huì )發(fā)生相互作用。因此在服用他汀類(lèi)藥物時(shí)需要特別注意。